Leki stosowane w leczeniu transseksualizmu u kobiet
Działają antyandrogennie na poziomie receptora androgenowego. Najprościej rzecz ujmując, zapychają receptowy androgenowe nie pobudzając ich i tym samym uniemożliwiając dołączenie się tam testosteronu, #DHT i innych androgenów. Działają tak długo jak są przyjmowane i działanie wygasa po zmetabolizowaniu związku, co zazwyczaj trwa nie dłużej niż kilka godzin. Nie powodują atrofii jąder, toteż płodność może być zachowana. Nie są tak skuteczne jak analogi LHRH (antagonisty i agonisty GnRH) oraz progestageny łączone z estrogenem. Często oprócz działania na receptor androgenowy mają uboczne działanie na inne receptory, między innymi ER (receptor estrogenowy), PR (progesteronowy) oraz – co istotne – MR (mineralokortykoidowy, aldosteronowy) oraz GR (glikokortykosteroidowy).