Leki stosowane w leczeniu transseksualizmu u kobiet
Innym sposobem przyjmowania estradiolu są tabletki. Tabletki mogą zawierać estradiol naturalny, etynyloestradiol lub substancje pochodzenia naturalnego, nieidentyczne z potrzebnymi ludzkiemu organizmowi. Generalnie tabletki mają tą wadę, że muszą przejść przez układ pokarmowy włącznie z wątrobą, gdzie są w większości metabolizowane. Tabletki zawierają zazwyczaj 2 mg estradiolu, jednak tylko 0.1–0.2 mg (100–200 μg) przyswaja się do krwiobiegu. Podczas przejścia przez wątrobę około 90% przekształcana jest w estron. Estron podejrzewa się o prozakrzepowe działanie. Ta forma estradiolu podnosi znacząco również poziom SHGB (globuliny wiążącej hormony płciowe). #SHGB zaliczany jest do czynników zapalnych (podobnie jak CRP), co również w dużych jej stężeniach ma niekorzystny wpływ na organizm. Powstający estron też podejrzewa się o hamujące działanie na gruczoł piersiowy. Zaletą estronu jest to, że organizm może przekształcić go w estradiol i przez to poziomy estradiolu w trakcie dnia są stabilniejsze (mniejsze wahania). Ten sposób podawania estrogenów nie należy ani do optymalnych ani do bezpiecznych.